何天心容貌清秀可人，個性叛逆，熱心助人，活潑可愛，天不怕地不怕。從父親所留之醫書裡學到粗淺的耆黃之術，在民間有『小華陀』之稱號。為學正統宮廷醫術，決心喬裝成男醫士，進宮習醫。好打抱不平的個性讓她結識了假太監張哲三和皇帝朱歷，三人一同經歷了鎮南王叛變和汪公公的迫害，每每都憑自己過人的機智和高超的鍼灸醫術度過難關。平時與張哲三打打鬧鬧，絲毫不查自己對張哲三的愛意，直到張哲三保護自己而遭砍傷，這才讓天心發現，兩人早在不知不覺間互相愛慕。被知曉女兒身身分後，皇上屢次為自己解危，但心繫張哲三的天心，只能將皇上當成好兄弟，因為那獨一無二的愛情，已經給了張哲三。但張哲三卻因陰錯陽差沒當上護衛，而轉為太監，但沒想到執刀從未失手的淨身員劉一刀，當天因為天心配錯了藥，而頭昏眼花，竟然一刀落下刺中張哲三的大腿而非命根子。幸虧劉一刀一時失手，但張哲三從此也成了假太監～小三子...